Кеторолак приймають внутрішньо, одноразово або повторно, залежно від тяжкості больового синдрому. Одноразова доза – 10 мг, при повторному прийомі рекомендується приймати по 10 мг до 4-х разів на добу залежно від вираженого болю; максимальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг.
Максимальна добова доза становить 40 мг. При переведенні хворих з парентерального лікування на пероральний прийом препарату загальна добова доза кеторолаку не повинна перевищувати 90 мг для дорослих та 60 мг для хворих віком від 65 років, пацієнтів з порушенням функції нирок та хворих з масою тіла <50 кг.
Знеболююче дія після внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення настає приблизно через 30 хв, максимальний ефект розвивається через 1-2 год, тривалість дії становить 4-6 год. Після внутрішньом'язового введення максимальна концентрація кеторолаку у крові досягається через 40-50 хв.